Opioidantagonisten helfen, die Opioidsignalisierung im Zentralnervensystem zu blockieren, und dazu gehören Medikamente wie Naloxon und Naltrexon.

Ihr zentrales Nervensystem verfügt über viele verschiedene Rezeptoren auf der Oberfläche seiner Zellen. Diese Rezeptoren veranlassen Zellen, eine Aktion auszuführen, wenn bestimmte chemische Botenstoffe an sie binden.

Opioidrezeptoren sind ein natürlicher Bestandteil Ihrer Zellstruktur. Die Rezeptoren beeinflussen unter anderem Ihre sensorische Schmerzwahrnehmung und erleichtern die Reaktion Ihres Körpers auf Hormone, Medikamente und Neurotransmitter.

Opioidantagonisten sind Substanzen, die der Opioidsignalisierung entgegenwirken können und so Ihrem Nervensystem helfen, wieder ins Gleichgewicht zu kommen.

Wie sie arbeiten

Opioidantagonisten binden an die Opioidrezeptorstelle einer Zelle. Während Opioidagonisten wie Morphin oder Oxycodon eine vollständige Reaktion der Zelle hervorrufen, löst ein Opioidantagonist keine Reaktion aus.

Der Opioid-Antagonist wirkt dann als Blockade gegen Opioid-Agonisten, die die Rezeptorstelle suchen. Je mehr Opioidrezeptoren durch einen Antagonisten blockiert werden, desto geringer ist die Wirkung eines Opioids.

Mögliche Verwendungsmöglichkeiten

Opioidantagonisten werden typischerweise verwendet, um eine Opioidüberdosis umzukehren oder Opioid- oder Alkoholkonsumstörungen zu behandeln.

Naloxon (Narcan) ist ein Opioid-Antagonist, der zur Umkehrung von Opioid-Überdosierungen eingesetzt wird. Naloxon beginnt nach der Verabreichung schnell mit der Bindung an Rezeptorstellen. Innerhalb einige MinutenEs kann dazu beitragen, die normale Atmung wiederherzustellen und die Opioidsignalisierung bis zu 90 Minuten lang zu blockieren, während Sie ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen.

Andere Opioidantagonisten wirken möglicherweise nicht so schnell, können aber Rezeptorstellen länger oder in bestimmten Bereichen blockieren. Diese langsamer wirkenden Medikamente werden zur Behandlung von Substanzstörungen eingesetzt.

Opioide und Opioidantagonisten finden auch in mehreren anderen Bereichen der Medizin Verwendung, insbesondere im Bereich der Anästhesie. In manchen Fällen wird Ihnen nach der Operation möglicherweise ein Opioidantagonist wie Alvimopan verabreicht, um die opioidbedingte Verstopfung zu lindern.

Einige Ärzte verschreiben möglicherweise zusätzlich zu Opioiden auch Naloxon, um einer Überdosierung vorzubeugen.

Forschung legt außerdem nahe, dass Opioidantagonisten bei der Behandlung bestimmter psychischer Erkrankungen wie Schizophrenie und Depression wirksam sein könnten.

Gegen welche Medikamente wirken Opioidantagonisten?

Opioidantagonisten können die Wirkung gängiger Opioidmedikamente und opioidstimulierender Substanzen blockieren, wie zum Beispiel:

  • Heroin
  • Oxycodon
  • Fentanyl
  • Kodein
  • Morphium
  • Hydrocodon
  • Alkohol
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Medikamentenliste

Opioidantagonisten werden unter verschiedenen Markennamen für weniger als eine Handvoll Formulierungen vermarktet.

Während die meisten dieser Medikamente von einem Arzt bezogen werden müssen, geben einige Staaten Naloxon ohne Rezept ab. Wenn Sie einen geliebten Menschen haben, der Opioide nimmt, könnte das Mitführen von Naloxon ihm das Leben retten. Bedenken Sie, dass Naloxon keine negativen Auswirkungen hat, wenn es jemandem verabreicht wird, der keine Opioide in seinem Körper hat.

Weitere häufige Opioidantagonisten sind:

  • Naltrexon: Wird zur Behandlung von Opioid- und Alkoholkonsumstörungen eingesetzt
  • Methylnaltrexon: zur Behandlung von opioidbedingter Verstopfung
  • Nalmefen: Wird zur Behandlung von Alkoholabhängigkeit außerhalb der Vereinigten Staaten verwendet (es ist in den Vereinigten Staaten zur Umkehrung von Opioid-Überdosierungen zugelassen, aber noch nicht erhältlich)

Was ist mit Buprenorphin?

Buprenorphin ist ein partieller Opioidagonist, was bedeutet, dass es in manchen Situationen wie ein Antagonist wirken kann. Dies gilt insbesondere im Falle einer Überdosis eines anderen Opioids.

Wenn Buprenorphin während einer Opioid-Überdosis verabreicht wird, werden andere Opioide von den Opioidrezeptoren abgestoßen. Der Prozess reduziert die Aktivierung der Opioidrezeptoren von vollständig auf teilweise, was die Symptome einer Überdosierung umkehren kann.

Naloxon ist immer noch das bevorzugte Notfallmedikament, während Buprenorphin häufiger zur Behandlung von Opioidkonsumstörungen eingesetzt wird.

Ein wichtiger Hinweis zu Naloxon

Naloxon kann im Falle einer Opioid-Überdosis das Leben retten, ist jedoch kein Ersatz für eine sofortige ärztliche Behandlung. Wenn Sie jemandem Naloxon verabreichen, sollten Sie dennoch darüber nachdenken, die Notrufnummer 911 oder den örtlichen Notdienst anzurufen, da Naloxon mit der Zeit nachlässt.

Erfahren Sie mehr über den Umgang mit einer Opioid-Überdosis und wie Sie um Hilfe rufen können.

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Nebenwirkungen

Wie jedes Medikament können auch Opioidantagonisten Nebenwirkungen haben.

Eine der häufigsten und unmittelbarsten Nebenwirkungen ist der Entzug. Wenn der Zugang zu Opioiden plötzlich unterbrochen wird, kann es zu Folgendem kommen:

  • Kopfschmerzen
  • Blutdruckschwankungen
  • Schwitzen
  • Brechreiz
  • Schnelle Herzfrequenz
  • Zittern
  • Erbrechen
  • Körperschmerzen und Schmerzen
  • Fieber
  • Schüttelfrost
  • Schwindel
  • Angst

Ein Entzug ist normalerweise nicht lebensbedrohlich, kann aber äußerst unangenehm sein. Ein Arzt kann zusätzliche Medikamente verschreiben, um diese Symptome zu lindern.

Insgesamt gelten Opioidantagonisten als sichere Medikamente. Zu den weiteren Nebenwirkungen außerhalb des Entzugs gehören:

  • allergische Reaktion
  • Blutergüsse oder Schmerzen an der Injektionsstelle, wenn eine injizierbare Form verwendet wird
  • Schläfrigkeit
  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Erbrechen
  • verminderter Appetit
  • Muskelkrämpfe
  • Schlafstörungen
  • Zahnschmerzen
  • Muskelkrämpfe
  • Gelenkschmerzen
  • Erkältungs- oder Grippesymptome

Zu den seltenen, aber möglicherweise schwerwiegenden Komplikationen gehören:

  • Gewebetod an der Injektionsstelle
  • Leberschäden oder Hepatitis
  • schwere allergische Reaktion
  • Depression
  • Lungenentzündung

Risiko einer Überdosierung mit Opioiden

Eine Überdosierung mit Opioiden während der Einnahme von Opioidantagonisten mag unmöglich klingen, kann aber vorkommen.

Wenn Sie Opioide einnehmen, während Sie einen Opioidantagonisten einnehmen, müssen Sie mehr einnehmen, um die gleichen Wirkungen zu erzielen, die Sie gewohnt sind. Die Einnahme zusätzlicher Opioide während der Einnahme eines Opioidantagonisten kann das Risiko einer unbeabsichtigten Überdosierung erhöhen.

Wenn Sie kurz nach Beendigung der Einnahme eines Antagonisten Opioide einnehmen, reagieren Ihre Opioidrezeptoren besonders empfindlich auf kleine Opioiddosen. Diese Empfindlichkeit kann ebenfalls das Risiko einer unbeabsichtigten Überdosierung erhöhen.

Zusätzlich zum erhöhten Risiko einer Überdosierung kann die Verwendung von Opioid-Antagonisten dazu führen, dass Sie generell empfindlicher auf Opioide reagieren, sobald Sie die Einnahme des Agonisten abbrechen, was bedeutet, dass Sie bereits bei geringeren Dosen größere Wirkungen verspüren können.

Das Endergebnis

Opioidantagonisten sind Substanzen, die die Opioidrezeptoren in Ihrem Nervensystem blockieren. Dabei handelt es sich um Medikamente, die dabei helfen können, die Auswirkungen einer Opioid-Überdosierung umzukehren und Substanzstörungen zu behandeln.

Zwei der häufigsten Opioidantagonisten sind das Medikament zur Umkehrung einer Überdosis Naloxon und das Behandlungsmittel Naltrexon.

Bei der Einnahme von Opioidantagonisten treten häufig Entzugserscheinungen auf. Es können auch Nebenwirkungen wie Reaktionen an der Injektionsstelle, grippeähnliche Symptome oder Kopfschmerzen auftreten.

In seltenen Fällen können Opioidantagonisten schwerwiegendere Nebenwirkungen wie Leberschäden oder Hepatitis verursachen.