Opioidagonisten sind Substanzen, die Opioidrezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem aktivieren. Sie haben verschiedene Einsatzmöglichkeiten, von der Schmerzbehandlung bis zur Behandlung von Opioidkonsumstörungen.
Ihr gesamtes Nervensystem verfügt über Opioidrezeptoren. Substanzen, die diese Rezeptoren aktivieren, werden als Opioidagonisten oder Partialagonisten bezeichnet. Zu den Opioidagonisten zählen sogenannte Opioide wie Oxycodon, Morphin und Heroin.
Opioide werden oft missverstanden. Während viele Menschen sie mit der anhaltenden Überdosis-Epidemie in Verbindung bringen, spielen sie in der medizinischen Welt bei der Schmerzbehandlung eine entscheidende Rolle. Darüber hinaus stellt Ihr Körper tatsächlich seine eigene Form von Opioiden her, sogenannte endogene Opioide, die bei verschiedenen Körperprozessen eine Rolle spielen, von der Sinneswahrnehmung bis zur Magen-Darm-Funktion.
Hier erfahren Sie genauer, wie Opioidagonisten wirken, warum sie verwendet werden und wie sie im Vergleich zu partiellen Agonisten abschneiden.
Wie sie arbeiten
Ihr Körper verfügt über drei primäre Opioidrezeptortypen: Mu, Delta und Kappa. Diese Rezeptoren befinden sich auf der Oberfläche von Zellen im zentralen und peripheren Nervensystem. Sie reagieren auf die natürlichen endogenen Opioide und exogenen Opioide Ihres Körpers oder auf solche, die dem Körper zugeführt werden.
Wenn ein Opioidagonist auftritt, werden die Opioidrezeptoren aktiviert und geben der Zelle den Befehl, eine Funktion auszuführen.
Wenn Opioidrezeptoren aktiviert werden, lösen sie eine Kaskade von Prozessen in Ihrem Körper aus.
Beispielsweise sind Mu-Rezeptoren am stärksten von exogenen Opioiden betroffen. Wenn sie aktiviert werden, erzeugen sie Gefühle von Euphorie, Schmerzlinderung und Atemdepression.
Opioidagonisten variieren in ihrer Funktion. Einige haben eine breite Wirkung, während andere auf bestimmte Opioidrezeptorstellen abzielen. Sie können einen oder mehrere Rezeptoren betreffen.
Opioidagonisten können Opioidrezeptoren aktivieren, die verbunden sind mit:
- Schmerzlinderung
- Reduzierung der oxidativen Schädigung von Neuronen
- Atemwegs beschwerden
- Ausgleich positiver und negativer Ionen im Körper
- Euphorie
- Sedierung
- schützende kardiale Vorkonditionierung
Beispiele für Opioidagonisten
Zu den gängigen Opioidagonisten gehören:
- Heroin
- Kodein
- Hydrocodon
- Oxycodon
- Morphium
- Methadon
Opioidagonisten sind jedoch nicht auf Medikamente oder externe Substanzen beschränkt. Zu den endogenen Opioiden Ihres Körpers gehören Peptide wie:
- Endorphine
- Dynorphin
- Enkephaline
Während also Opioid-Medikamente Opioid-Agonisten sind, sind nicht alle Opioid-Agonisten Medikamente.
Wofür sie verwendet werden
Opioidagonisten werden vor allem in der Schmerztherapie und Anästhesie eingesetzt. Sie sind bei chirurgischen Schmerzen, Krebsschmerzen und traumatischen Schmerzen indiziert, insbesondere wenn eine nicht-opioide Schmerzbehandlung nicht wirksam ist.
Zusätzlich zur medizinischen Schmerzbehandlung können Opioidagonisten auch verwendet werden für:
- lokale Betäubung
- Hustenunterdrückung
- Durchfallkontrolle
- Lungenödem bei Myokardischämie
- Linderung von Frösteln im Zusammenhang mit einer antimykotischen Therapie
Die Rolle von Opioidagonisten bei Opioidkonsumstörungen
Opioidagonisten spielen eine Rolle bei der Behandlung von Opioidkonsumstörungen.
Auch wenn es kontraintuitiv erscheinen mag, Opioidabhängigkeit mit Opioidagonisten zu behandeln, ist es aufgrund der unterschiedlichen Wirkungen spezifischer Opioidagonisten im Körper eine erfolgreiche Option.
Methadon beispielsweise ist ein Opioidagonist, der zur Behandlung von Entzugssymptomen bei Opioidkonsumstörungen eingesetzt wird. Es stillt das Verlangen des Körpers nach Opioiden, indem es Opioidrezeptoren aktiviert.
Aber im Gegensatz zu anderen Opioiden löst es keine Euphorie aus und hat eine langsamere Wirkung auf das Gehirn. Manchmal wird es auch zur Schmerzlinderung verschrieben.
Buprenorphin, ein partieller Agonist, wird auch zur Behandlung von Opioidkonsumstörungen eingesetzt. Es wird typischerweise zusammen mit dem Opioidantagonisten Naloxon verwendet, um leichte bis mittelschwere Entzugssymptome zu lindern.
Opioidagonisten vs. Antagonisten
Opioidagonisten aktivieren Rezeptorstellen und lösen eine zelluläre Reaktion aus. Opioidantagonisten haben den gegenteiligen Effekt. Sie binden an den Opioidrezeptor, haben aber keine Wirkung. Sie bleiben an der Stelle und verhindern so, dass sie durch Agonisten aktiviert wird.
Zu den gängigen Opioidantagonisten gehören Naloxon und Naltrexon.
Vollständige vs. partielle Agonisten
Agonisten können auch als „vollständig“ oder „partiell“ klassifiziert werden. Ein vollständiger Opioidagonist ruft die maximale Opioidreaktion an der Rezeptorstelle hervor. Ein partieller Agonist aktiviert ebenfalls eine Rezeptorstelle, jedoch in geringerem Maße.
Partielle Opioidagonisten haben häufig sowohl agonistische als auch antagonistische Eigenschaften. Sie können als „gemischte Agonisten-Antagonisten“ bezeichnet werden.
Medikamente wie Tramadol und Buprenorphin sind Beispiele für partielle Agonisten, die auch antagonistische Eigenschaften haben. Abhängig von ihrer Dosis aktivieren sie bestimmte Opioidrezeptorstellen, während sie andere blockieren.
Das Endergebnis
Opioidagonisten sind Substanzen, die an Opioidrezeptorstellen binden und so Zellen zu einem bestimmten Verhalten veranlassen.
Wenn Opioidrezeptoren aktiviert werden, lösen sie Prozesse aus, die zu einem Gefühl der Euphorie, Schmerzlinderung und der Unterdrückung von Funktionen wie Atmung und Darmmotilität führen.
Ihr Körper stellt seine eigene Version von Opioidagonisten her, sogenannte endogene Opioide, Sie können Ihrem System jedoch auch externe Opioide zuführen. Zu diesen exogenen Opioiden gehören Medikamente wie Morphin, Tramadol, Hydrocodon und Heroin.
